LORATADIN Sandoz Tabl 10 mg 28 Stk

Wirkstoffe

Loratadinum.

Hilfsstoffe

Lactosum monohydricum 69,17mg, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.

1 Tablette enthält 10 mg Loratadin.

Prophylaktische und symptomatische Behandlung von Heuschnupfen, chronische allergische Rhinitis, allergische Konjunktivitis sowie chronische Urtikaria.

Jugendliche ab 12 Jahren und Erwachsene

1-mal täglich 1 Loratadin Sandoz, Tablette.

Die Tabletten werden unzerkaut mit etwas Flü,ssigkeit eingenommen.

Fü,r einen raschen Wirkungseintritt sollte Loratadin Sandoz nü,chtern eingenommen werden. Wird Loratadin Sandoz mit der Nahrung eingenommen, so kann sich dessen Aufnahme ins Blut etwas verzö,gern, was jedoch die Wirksamkeit nicht beeinträ,chtigt.

Kinder unter 12 Jahren:

Die Anwendung von Loratadin Sandoz wird bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Fü,r Patienten mit einer Leberschä,digung wird eine reduzierte Dosis empfohlen von 10 mg Loratadin (1 Tablette Loratadin Sandoz) jeden zweiten Tag.

Loratadin Sandoz ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Ü,berempfindlichkeit gegenü,ber dem Wirkstoff oder gegenü,ber einer der Komponenten des präparates.

Fü,r Loratadin Sandoz, Tabletten fehlen klinische Erfahrungen bei Kindern unter 12 Jahren.

Loratadin Sandoz sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusä,tzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden, speziell wenn die Leberenzyme Cytochrom P450 3A4 und 2D6 an der Metabolisierung beteiligt sind (s. «,Interaktionen»,).

Patienten mit der seltenen hereditä,ren Galactose-Intoleranz, vö,lligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Die dä,mpfende Wirkung von Alkohol und die damit verbundene Leistungsbeeinträ,chtigung werden durch Loratadin Sandoz nicht verstä,rkt. Mit Diazepam konnten ebenfalls keine Interaktionen festgestellt werden.

Loratadin Sandoz sollte generell mit Vorsicht angewendet werden, wenn zusä,tzlich andere Medikamente verabreicht werden, die hepatisch metabolisiert werden.

Loratadin Sandoz unterliegt einem nahezu vollstä,ndigen First-Pass-Metabolismus unter Beteiligung der Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 (CYP3A4) und 2D6 (CYP2D6). Pharmakokinetische Interaktionen mit Arzneistoffen, die ebenfalls ü,ber diese Enzyme metabolisiert werden, sind daher wahrscheinlich.

Bisher wurden Interaktionsstudien mit zwei CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin) und einem CYP2D6-Inhibitor (Cimetidin) abgeschlossen.

Diese Interaktionsstudien von Loratadin mit Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin zeigten bei jeweils gleichzeitiger Verabreichung ü,ber 10 Tage in allen drei Fä,llen hö,here Plasmaspiegel fü,r Loratadin, jedoch keine relevanten Ä,nderungen der klinischen Laborparameter, Vitalfunktion oder der EKGs.

Tierexperimentelle Studien lieferten keine Hinweise auf eine Teratogenitä,t bei Expositionen bis zum 75-fachen der Normaldosis. Die Sicherheit der Anwendung wä,hrend der Schwangerschaft beim Menschen ist nicht erwiesen. Wie bei anderen Arzneimitteln wird die Anwendung von Loratadin wä,hrend der Schwangerschaft nicht empfohlen. Bei versehentlicher Anwendung des Arzneimittels wä,hrend der Schwangerschaft ist keine teratogene Wirkung zu erwarten, trotzdem sollte die Behandlung vorsichtshalber sofort abgebrochen werden.

Loratadin geht in die Muttermilch ü,ber, daher ist eine Anwendung von Loratadin Sandoz wä,hrend der Stillzeit nicht angezeigt.

Auswirkungen auf die Fahrtü,chtigkeit oder die Fä,higkeit, Maschinen zu bedienen, sind in den bisherigen Studien nicht beobachtet worden.

«,Sehr hä,ufig», (&ge,1/10), «,hä,ufig», (&ge,1/100, <,1/10), «,gelegentlich», (&ge,1/1000, <,1/100), «,selten», (&ge,1/10',000, <,1/1000), «,sehr selten», (<,1/10',000).

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Anaphylaxie (allergische Reaktion) einschliesslich Angioö,dem, Verschlechterung der Allergie.

Stoffwechsel- und Ernä,hrungsstö,rungen

Sehr selten: Gewichtsverlust.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Agitation, Angstzustä,nde, Verwirrtheit, Depression.

Selten: Amnesie, Anorexie, Konzentrationsschwä,che.

Sehr selten: Halluzinationen.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr hä,ufig: Kopfschmerzen (12%).

Hä,ufig: Schwindel, Benommenheit, Nausea.

Gelegentlich: Migrä,ne, Nervositä,t, Schweissausbrü,che, Durst, Erbrechen, Parä,sthesien.

Selten: Hyperkinesie, Hypoä,sthesie, Tremor.

Sehr selten: Konvulsion.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Konjunktivitis, Augenschmerzen.

Selten: Unscharfes Sehen, Verä,nderung des Trä,nenflusses.

Sehr selten: Blepharospasmus.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Tinnitus.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Thoraxschmerzen, Hypertonie, Palpitationen.

Selten: Hä,moptyse, Hypotonie, Ö,deme, Synkopen, Tachykardie.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Hä,ufig: Husten, Epistaxis, Rhinitis, Infektionen der oberen Luftwege.

Gelegentlich: Bronchitis, Bronchospasmus, trockene/verstopfte Nase, Dyspnoe, Sinusitis, Niesen, Dysphonie.

Selten: Laryngitis.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Hä,ufig: Durchfall, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Zunahme des Appetits, Pharyngitis.

Gelegentlich: Stö,rungen des Geschmackempfindens, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Zahnschmerzen.

Selten: Stomatitis.

Sehr selten: Verä,nderung des Speichelflusses.

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Stö,rungen der Leberfunktion (Hepatitis), Lebernekrosen, Ikterus.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Gelegentlich: Dermatitis, Pruritus, Hitzegefü,hl, Urtikaria.

Selten: Purpura, trockenes Haar, trockene Haut, Lichtempfindlichkeit.

Sehr selten: Alopezie, Erythema multiforme.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Gelegentlich: Arthralgie, Asthenie, Rü,ckenschmerzen.

Selten: Beinkrä,mpfe.

Sehr selten: Myalgie.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Verä,nderungen des Wasserlassens.

Sehr selten: Verfä,rbung des Urins.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrü,se

Gelegentlich: Dysmenorrhoe.

Selten: Impotenz, Libidoverlust, Menorrhagie.

Sehr selten: Vaginitis, Gynä,komastie.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Hä,ufig: Mü,digkeit.

Gelegentlich: Fieber, Unwohlsein.

Selten: Wallungen.

Sehr selten: Schü,ttelfrost.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermö,glicht eine kontinuierliche Ü,berwachung des Nutzen-Risiko-Verhä,ltnisses des Arzneimittels. Angehö,rige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung ü,ber das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Nach Ü,berdosierungen von Loratadin (40&ndash,180 mg, entsprechend 4&ndash,18 Loratadin Sandoz, Tabletten) wurde ü,ber Schlä,frigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.

Therapie: Standardmassnahmen sind in Betracht zu ziehen, um im Magen verbliebenes Arzneimittel zu entfernen, z.B. durch Adsorption mit in Wasser suspendierter Aktivkohle. Falls erforderlich, sollte eine Magenspü,lung durchgefü,hrt werden. Als Spü,lflü,ssigkeit sollte physiologische Kochsalzlö,sung verwendet werden, insbesondere bei Kindern.

Bei Erwachsenen kann auch Leitungswasser benutzt werden, jedoch sollte mö,glichst viel von der verabreichten Menge vor der nä,chsten Instillation wieder entfernt werden.

Salinische Abfü,hrmittel verzö,gern durch Osmose die Wasserresorption im Darm und eignen sich somit zu einer schnellen Verdü,nnung des Darminhalts. Loratadin ist nicht in nennenswertem Ausmass durch Hä,modialyse aus dem Blut entfernbar. Wie weit Loratadin durch Peritonealdialyse eliminiert werden kann, ist nicht bekannt. Nach der Notfallbehandlung sollte der Patient noch einige Zeit unter medizinischer Aufsicht bleiben.

ATC-Code

R06AX13

Wirkungsmechanismus

Loratadin ist ein oral wirksames, nicht sedierendes Antiallergikum mit Langzeitwirkung. Es ist ein spezifischer H₁-Rezeptor-Antagonist ohne zentrale anticholinergische Begleitwirkungen, da es die Blut-Hirn-Schranke kaum passiert. Die Antihistaminwirkung setzt nach 1&ndash,2 Stunden ein und dauert fü,r mehrere Stunden an. Eine Einmalgabe pro Tag genü,gt, um allergische Symptome unter Kontrolle zu halten.

Pharmakodynamik

Es liegen keine Studien zur Pharmakodynamik vor.

Klinische Wirksamkeit

Keine Daten vorhanden.

Absorption

Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und vollstä,ndig resorbiert. Es unterliegt dabei einem ausgedehnten First-Pass-Effekt und wird nahezu vollstä,ndig metabolisiert. Hauptmetabolit ist das Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin), das selbst H₁-antagonistische Aktivitä,t besitzt.

Bioä,quivalenz liess sich nur bezü,glich des aktiven Metaboliten nachweisen, nicht aber bezü,glich der Muttersubstanz.

Fü,r die Muttersubstanz Loratadin wurden nach Einmalgabe von 10 mg folgende pharmakokinetische Parameter gemessen.

Fü,r den aktiven Hauptmetaboliten Descarboethoxyloratadin (DCL, Desloratadin) wurden nach Einmalgabe von 10 mg Loratadin folgende Parameter gemessen.

Nach Mehrfachgabe von 1×, täglich 10 mg Loratadin als Tablette ü,ber 10 Tage waren die Plasmakonzentrationen von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten am 5. Tag im Steady-State. Nach T_max von 1,3 Stunden wurde eine C_max fü,r Loratadin von 3,8 ng/ml gemessen. Nach T_max von 2,4 Stunden wurde eine C_max fü,r den aktiven Metaboliten von 4,6 ng/ml gemessen. Die AUC-Werte betrugen fü,r Loratadin 10,9 und fü,r den aktiven Metaboliten 73,4 ng ×, h/ml.

Der Effekt der Nahrungsaufnahme auf das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten wird als klinisch nicht signifikant angesehen. Eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die maximalen Plasmakonzentrationen um 1 Stunde verzö,gern.

Distribution

Loratadin ist zu 97&ndash,99% an Plasmaproteine gebunden, der aktive Hauptmetabolit DCL (Desloratadin) zu 73&ndash,76%.

Loratadin und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentrationen in der Muttermilch sind dabei ä,hnlich den Plasmakonzentrationen.

Metabolismus

Loratadin wird nahezu vollstä,ndig metabolisiert, wobei die Cytochrom-P450-Isoenzyme 3A4 und 2D6 als beteiligt identifiziert wurden (s. auch unter «,Interaktionen»,).

Elimination

Die durchschnittliche Plasmahalbwertszeit bei normalen Probanden betrug 8,4 Stunden (3&ndash,20 Std.) fü,r Loratadin und 28 Stunden (8,8&ndash,92 Std.) fü,r den Hauptmetaboliten DCL (Desloratadin). Ungefä,hr 40% der Dosis werden innerhalb 10 Tagen ü,ber den Urin und 42% ü,ber die Faeces ausgeschieden und das hauptsä,chlich in Form von konjugierten Metaboliten. Ungefä,hr 27% der Dosis werden im Urin innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Geriatrie: Bei gesunden Personen im Alter von 66 bis 78 Jahren waren die Werte fü,r AUC und C_max fü,r Loratadin und den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) ungefä,hr 50% hö,her als bei jü,ngeren gesunden Personen.

Niereninsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance &le,30 ml/min) sind die Werte fü,r AUC und C_max fü,r Loratadin um ungefä,hr 73% erhö,ht und fü,r den aktiven Metaboliten DCL (Desloratadin) um ungefä,hr 120% erhö,ht verglichen mit den jeweiligen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten unterscheiden sich mit 7,6 Stunden fü,r Loratadin und 23,9 Stunden fü,r den aktiven Metaboliten nicht signifikant.

Hä,modialyse: Eine Hä,modialyse hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Loratadin oder den aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz.

Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit chronischer, durch Alkohol verursachter Lebererkrankung waren die Werte fü,r AUC und C_max fü,r Loratadin verdoppelt, wä,hrend das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant verä,ndert war im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion. Die Eliminationshalbwertszeiten betrugen 24 Stunden fü,r Loratadin und 37 Stunden fü,r den aktiven Metaboliten und erhö,hten sich mit zunehmender Schwere der Lebererkrankung (Dosisanpassung siehe unter «,Dosierung/Anwendung»,).

In Studien zur Reproduktionstoxizitä,t wurde keine teratogene Wirkung beschrieben. Bei Ratten jedoch zeigten sich bei Plasmaspiegeln (AUC), die 10-mal hö,her waren als die mit therapeutischen Dosen erzielten, ein verlä,ngerter Geburtsverlauf und eine verminderte Lebensfä,higkeit der Nachkommen.

Das kanzerogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mä,usen untersucht. In einer 2-Jahres-Studie mit Ratten wurde Loratadin in einer Dosierung von bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefä,hr einer 30-fach grö,sseren AUC-Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als bei der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant hö,here Inzidenz von hepatozellulä,ren Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei mä,nnlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei mä,nnlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Belastung mit Desloratadin und Loratadinmetaboliten bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefä,hr einer 7-mal grö,sseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis erzielten. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen wä,hrend einer Langzeitanwendung von Loratadin ist nicht bekannt.

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Wird ein Allergie-Test durchgefü,hrt, sollte die Loratadin Sandoz-Therapie 48 Stunden vor der Durchfü,hrung des Tests unterbrochen werden, da die Verabreichung von Antihistaminika die positiven Reaktionen verhindern oder abschwä,chen kann.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «,EXP», bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15&ndash,25°,C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

56870 (Swissmedic)

Sandoz Pharmaceuticals AG, Risch, Domizil: Rotkreuz

September 2022