Zusammensetzung

Wirkstoffe

Paracetamolum, Pheniramini maleas, Phenylephrini hydrochloridum, Acidum ascorbicum.

Hilfsstoffe

Saccharum (19,89 g), Acidum citricum, Acidum malicum, Natrii citras dihydricus (Na: 28,2 mg), Calcii phosphas tribasicus, Povidonum, Titanii dioxidum (E171), Chinolingelb (E104), Aromatica (Grapefruit, Zitrone), Maltodextrinum, Acaciae gummi.

Hinweis fü,r Diabetiker: Coop Vitality Flumol Grippe enthä,lt ca. 20 g Kohlenhydrate pro Beutel.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Pulver zur Herstellung einer Lö,sung zum Einnehmen

1 Beutel enthä,lt: Paracetamolum 500 mg, Pheniramini maleas 20 mg, Phenylephrini hydrochloridum 10 mg, Acidum ascorbicum 50 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur kurzfristigen, symptomatischen Behandlung von Grippe und Erkä,ltungssymptomen bei Erwachsenen.

Dosierung/Anwendung

Die maximale Tagesdosis darf nicht ü,berschritten werden. Um das Risiko einer Ü,berdosierung zu verhindern, sollte sichergestellt werden, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig eingenommen werden, kein Paracetamol enthalten. Die maximale kontinuierliche Anwendungsdauer beträ,gt ohne ä,rztliche Konsultation 3 Tage.

Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren:

Inhalt eines Beutels Coop Vitality Flumol Grippe in einem Glas mit heissem Wasser (ca. 2,5 dl) auflö,sen und trinkheiss einnehmen. Bei Bedarf nach 4 Stunden wiederholen.

Coop Vitality Flumol Grippe kann zu jeder Tageszeit eingenommen werden, am besten aber abends oder vor dem Schlafengehen.

Zwischen zwei Dosen sind mindestens 4 Stunden zu warten.

Maximale Dosierung: 3 Beutel tä,glich.

Patienten mit Nierenfunktionsstö,rungen

Bei Patienten mit einer Nierenfunktionsstö,rung sollte das minimale Einnahmeintervall gemä,ss der folgenden Tabelle angepasst werden.

Kontraindikationen

• Ü,berempfindlichkeit gegenü,ber einem der Wirkstoffe und verwandten Substanzen (z.B. Propacetamol) oder einem der Hilfsstoffe gemä,ss Zusammensetzung,
• schwere Leberfunktionsstö,rungen (Leberzirrhose und Aszites)/akute Hepatitis oder dekompensierte, aktive Lebererkrankung,
• schwere Nierenfunktionsstö,rungen (Kreatinin-Clearance <,30 ml/min),
• hereditä,re konstitutionelle Hyperbilirubinä,mie (Morbus Meulengracht),
• schwere Herz-/Kreislauferkrankungen,
• Hypertonie,
• Phä,ochromozytom,
• Hyperthyreose,
• benigne Prostatahyperplasie mit Restharnbildung,
• hä,molytische Anä,mie,
• Engwinkelglaukom,
• ü,bermä,ssiger Alkoholkonsum,
• gleichzeitige oder nicht lä,nger als 2 Wochen zurü,ckliegende Behandlung mit MAO-Hemmern,
• gleichzeitige Behandlung mit trizyklischen Antidepressiva,
• gleichzeitige Behandlung mit Beta-Blockern,
• gleichzeitige Behandlung mit anderen Sympathomimetika,
• epileptische Patienten,
• Schwangerschaft und Stillzeit,
• Kinder unter 14 Jahren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

In folgenden Fä,llen ist vor dem Behandlungsbeginn eine ä,rztliche Konsultation erforderlich:

• Nieren- und/oder Leberinsuffizienz,
• Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (kann zu hä,molytischer Anä,mie fü,hren),
• gleichzeitiger Gebrauch von potenziell lebertoxischen oder leberenzyminduzierenden Arzneimitteln (siehe «,Interaktionen»,),
• Herz-/Kreislauferkrankungen,
• pyloroduodenale Obstruktion,
• stenosierender peptischer Ulcus,
• Diabetes mellitus (siehe Information zu den Hilfsstoffen),
• wiederkehrende Harnsä,ure-Nierensteine.

Hö,here Dosierungen als empfohlen bergen das Risiko einer sehr schweren Leberschä,digung. Klinische Symptome einer Leberschä,digung kö,nnen normalerweise nach 1 bis 2 Tagen nach einer Paracetamol-Ü,berdosierung gesehen werden. Eine maximale Leberschä,digung kann gewö,hnlich nach 3 bis 4 Tagen beobachtet werden. Die Behandlung mit einem Antidot soll so schnell wie mö,glich begonnen werden (siehe «,Ü,berdosierung»,).

Ü,ber akute Pankreatitis nach Einnahme von Paracetamol wurde berichtet, in der Regel zusammen mit Leberdysfunktion und Hepatotoxizitä,t.

Paracetamol kann in sehr seltenen Fä,llen schwere Hautreaktionen (wie z.B. Stevens-Johnson Syndrom (SJS), toxisch-epidermale Nekrolyse (TEN)) auslö,sen, welche tö,dlich sein kö,nnen. Patienten sollten ü,ber die Symptome schwerer Hautreaktionen informiert werden und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautreaktionen oder anderer Anzeichen einer Ü,berempfindlichkeit abgebrochen werden.

Vorsicht ist geboten bei Alkoholü,berkonsum. Alkohol kann die Hepatotoxizitä,t von Paracetamol steigern, dies insbesondere bei gleichzeitiger Nahrungskarenz und Dehydratation. In solchen Fä,llen kann bereits eine therapeutische Paracetamoldosis zu Leberschä,digung fü,hren (siehe «,Kontraindikationen»,).

Auf die Einnahme von alkoholischen Geträ,nken sollte verzichtet werden, da Alkohol in Kombination mit Paracetamol Leberschä,digungen verursachen kann (siehe «,Interaktionen»,).

Der Patient muss darauf aufmerksam gemacht werden, dass Schmerzmittel nicht ohne ä,rztliche Verordnung ü,ber lä,ngere Zeit regelmä,ssig eingenommen werden dü,rfen. Lä,nger dauernde Schmerzen bedü,rfen einer ä,rztlichen Abklä,rung.

Die langfristige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, kann zur dauerhaften Nierenschä,digung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) fü,hren.

Der Patient ist darauf hinzuweisen, dass bei chronischer Einnahme von Analgetika Kopfschmerzen auftreten kö,nnen, die zu erneuter Einnahme und damit wiederum zum Unterhalt der Kopfschmerzen fü,hren kö,nnen (sogenanntes Analgetikakopfweh).

Bei Patienten mit erschö,pftem Glutathionstatus wie z.B. bei einer Sepsis, kann die Anwendung von Paracetamol das Risiko einer metabolischen Azidose erhö,hen.

In folgenden Fä,llen ist eine ä,rztliche Konsultation erforderlich:

• Bei Atemproblemen wie Asthma, Emphysem oder chronischer Bronchitis,
• wenn sich die Symptome innerhalb von 3 Tagen nicht bessern oder von hohem Fieber, von Fieber das mehr als 3 Tage anhä,lt, von einem Hautausschlag oder anhaltenden Kopfschmerzen begleitet sind.

Informationen zu den Hilfsstoffen:

Saccharose

Patienten mit der seltenen hereditä,ren Fructose-/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Dieses Arzneimittel enthä,lt 20 g Saccharose pro Dosis. Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berü,cksichtigen.

Kann schä,dlich fü,r Zä,hne sein.

Natrium

Dieses Arzneimittel enthä,lt 28,2 mg Natrium pro Beutel, entsprechend 1,4% der von der WHO fü,r einen Erwachsenen empfohlenen maximalen tä,glichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

Interaktionen

Paracetamol

• Hepatotoxische Substanzen kö,nnen das Risiko einer Paracetamol-Akkumulation und Ü,berdosierung erhö,hen. Leber-Enzyminduktoren wie Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Isonicotinsä,urehydrazid (Isoniazid, INH) und Rifampicin steigern die Hepatotoxizitä,t von Paracetamol.
• Alkohol: chronischer und ü,bermä,ssiger Alkoholkonsum kann die Hepatotoxizitä,t von Paracetamol steigern (siehe unter «,Kontraindikationen»,, «,Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»,).
• Arzneimittel, welche die Magenentleerung verlangsamen (z.B. Propanthelin), senken die Absorptionsgeschwindigkeit.
• Arzneimittel, welche die Magenentleerung beschleunigen (z.B. Metoclopramid), steigern die Absorptionsgeschwindigkeit von Paracetamol und erhö,hen dessen maximalen Plasmaspiegel. Ä,hnlich kann Domperidon die Absorptionsgeschwindigkeit von Paracetamol erhö,hen.
• Chloramphenicol: Die Eliminationshalbwertszeit von Chloramphenicol wird durch Paracetamol um das 5-fache verlä,ngert.
• Lamotrigin: Paracetamol kann durch Induktion der hepatischen Metabolisierung die Bioverfü,gbarkeit von Lamotrigin vermindern und mö,glicherweise dessen Wirkung reduzieren.
• Salicylamid verlä,ngert die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol und vermehrt den Anfall lebertoxischer Metabolite.
• Chlorzoxazon: Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chlorzoxazon steigt die Hepatotoxizitä,t beider Substanzen.
• Zidovudin: Durch die gleichzeitige Anwendung von Zidovudin und Paracetamol wird die Neigung zu einer Neutropenie verstä,rkt.
• Probenecid hemmt die Konjugation von Paracetamol mit Glucuronsä,ure und fü,hrt dadurch zu einer reduzierten Paracetamol-Clearance. Bei gleichzeitiger Einnahme sollte die Paracetamoldosis verringert werden.
• Cholestyramin: Die Absorption von Paracetamol kann bei gleichzeitiger Gabe von Cholestyramin vermindert sein. Deshalb sollte Cholestyramin 1 Stunde spä,ter eingenommen werden.
• Der antikoagulierende Effekt von Warfarin und anderen Cumarinen kann bei langfristiger, tä,glicher Einnahme von Paracetamol verstä,rkt auftreten und damit das Risiko von Blutungen erhö,hen. Gelegentliche Einnahmen haben keinen signifikanten Effekt.

Pheniramin-Maleat

Antihistaminika wie Pheniramin kö,nnen die zentral-dä,mpfende Wirkung von verschiedenen anderen Substanzen verstä,rken, wie z.B. von trizyklischen Antidepressiva, MAO-Hemmern, Alkohol, Parkinson-Arzneimitteln, Barbituraten und Neuroleptika.

Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von Sedativa.

Die Wirkung von Cumarinderivaten kann reduziert werden.

Phenylephrin

Phenylephrin kann die Wirkung von MAO-Hemmern verstä,rken und eine hypertensive Krise auslö,sen (siehe «,Kontraindikationen»,).

Die gleichzeitige Anwendung von Phenylephrin mit anderen Sympathomimetika oder trizyklischen Antidepressiva (z.B. Amitriptylin) kann das Risiko fü,r kardiovaskulä,re Nebenwirkungen erhö,hen.

Phenylephrin kann die Wirkung von Beta-Blockern und anderen Antihypertensiva (z.B. Debrisoquine, Guanethidin, Reserpin, Methyldopa) reduzieren, das Risiko fü,r eine Hypertonie oder andere kardiovaskulä,re Nebenwirkungen kann erhö,ht sein.

Die gleichzeitige Anwendung von Phenylephrin mit Digoxin bzw. anderen Herzglykosiden kann das Risiko von Arrhythmien oder einen Herzanfall erhö,hen.

Die gleichzeitige Anwendung mit Mutterkornalkaloiden (Ergotamin, Methysergid) kann das Risiko fü,r Ergotismus erhö,hen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Die Einnahme von Coop Vitality Flumol Grippe wä,hrend der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Die Sicherheit von Coop Vitality Flumol Grippe wä,hrend der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht spezifisch untersucht. Die verfü,gbaren Daten der einzelnen Wirkstoffe werden folgend aufgefü,hrt.

Schwangerschaft

Paracetamol: Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken fü,r die Fö,ten gezeigt, aber man verfü,gt ü,ber keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Das Risiko einer Paracetamol-Einnahme wä,hrend der Schwangerschaft bezü,glich Funktions- und Organschä,den, Missbildungen und Adaptionsstö,rungen in korrekter Dosierung gilt zur Zeit als gering.

Pheniramin: Fü,r Pheniramin liegen keine adä,quaten tierischen oder humanen Reproduktions-, Embryo- oder Fetotoxizitä,tsdaten vor.

Phenylephrin: Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Phenylephrin bei Schwangeren vor. Vasokonstriktion der Uterusgefä,sse und verminderte Uterusdurchblutung nach Anwendung von Phenylephrin kö,nnen zu einer fetalen Hypoxie fü,hren.

In Abwesenheit von adä,quaten Daten sollten Phenylephrin und Pheniramin wä,hrend der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Ascorbinsä,ure: In tierexperimentellen Studien zeigten sich keine negativen Wirkungen von Ascorbinsä,ure auf die embryo-fetale Entwicklung. Die Menge Ascorbinsä,ure, die in der maximalen Tagesdosis von Coop Vitality Flumol Grippe enthalten ist, wird in der Schwangerschaft als sicher betrachtet.

Wä,hrend der Schwangerschaft ist die Einnahme von Coop Vitality Flumol Grippe kontraindiziert.

Stillzeit

Paracetamol tritt in die Muttermilch ü,ber. Die Paracetamol-Konzentration in der Muttermilch ist ä,hnlich wie die momentane Konzentration im Plasma der Mutter. Ü,ber Hautausschlag bei gestillten Sä,uglingen wurde berichtet. Es sind jedoch keine bleibenden, nachteiligen Folgen fü,r den Sä,ugling bekannt.

Pheniramin: Es liegen keine Daten zum Ü,bertritt von Pheniramin in die Muttermilch vor.

Phenylephrin: Es liegen keine Daten zum Ü,bertritt von Phenylephrin in die Muttermilch vor.

In Abwesenheit von adä,quaten Daten sollten Phenylephrin und Pheniramin von stillenden Frauen nicht eingenommen werden.

Ascorbinsä,ure: Ascorbinsä,ure wird in die Muttermilch ausgeschieden, erreicht aber eine Sä,ttigungskonzentration. Die Einnahme von Ascorbinsä,ure ist wä,hrend dem Stillen mö,glich.

Wä,hrend der Stillzeit ist Coop Vitality Flumol Grippe kontraindiziert.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Coop Vitality Flumol Grippe kann Mü,digkeit hervorrufen. Die Reaktionsfä,higkeit kann verlangsamt sein, was z.B. beim Fü,hren von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen zu beachten ist.

Unerwünschte Wirkungen

Nebenwirkungen sind nachstehend, nach Systemorganklasse und Hä,ufigkeit geordnet, aufgefü,hrt. Hä,ufigkeiten sind definiert als: sehr hä,ufig (&ge,1/10), hä,ufig (&ge,1/100 bis <,1/10), gelegentlich (&ge,1/1',000 bis <,1/100), selten (&ge,1/10',000 bis <,1/1',000), sehr selten (<,1/10',000) oder nicht bekannt (auf Grundlage der verfü,gbaren Daten nicht abschä,tzbar).

Erkrankungen des Blutes und Lymphsystems

Selten: Allergisch bedingte Thrombozytopenie (bisweilen unter Ausbildung von Blutergü,ssen und Blutungen), Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, hä,molytische Anä,mie.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Allergische Reaktionen wie Quincke-Oedem (Angioö,dem), Atemnot, Bronchospasmus, Schweissausbruch, Ü,belkeit, Blutdruckabfall bis hin zu Schock.

Ein kleiner Teil (5 &ndash, 10%) der Patienten mit acetylsalicylsä,ure-induziertem Asthma oder anderen Manifestationen einer sogenannten Acetylsalicylsä,ure-Intoleranz kann in ä,hnlicher Weise auch auf Paracetamol reagieren (Analgetika-Asthma).

Unbekannt: anaphylaktische Reaktion.

Erkrankungen des Nervensystems

Hä,ufig: Schlä,frigkeit.

Selten: Benommenheit, Kopfschmerzen.

Psychiatrische Erkrankungen

Selten: Unruhe, Schlafstö,rungen.

Herzerkrankungen

Selten: Tachykardie, Palpitation, Hypertonie.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Hä,ufig: Ü,belkeit und Erbrechen.

Selten: trockener Mund, Obstipation, Durchfall oder Vö,llegefü,hl.

Affektionen der Leber und Gallenblase

Selten: erhö,hte Leberenzyme.

Siehe auch unter «,Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen», und «,Ü,berdosierung»,.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Erythematö,se, urtikarielle Hautreaktionen und Hautrö,tungen.

Selten: Hautausschlag, Pruritus.

Sehr seltene Fä,lle von schwerwiegenden Hautreaktionen wie Stevens-Johnson Syndrom und toxisch epidermale Nekrolyse (Lyell Syndrom) wurden berichtet.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermö,glicht eine kontinuierliche Ü,berwachung des Nutzen-Risiko-Verhä,ltnisses des Arzneimittels. Angehö,rige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung ü,ber das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Im Falle einer Ü,berdosierung mit Coop Vitality Flumol Grippe werden die Symptome von einer Ü,berdosierung mit Paracetamol am bedeutendsten sein.

Paracetamol:

Eine unverzü,gliche medizinische Betreuung ist im Falle einer Ü,berdosierung notwendig, auch wenn die Symptome nicht prä,sent sind.

Bei einer akuten Ü,berdosierung kann Paracetamol eine hepatotoxische Wirkung auslö,sen und bis zu einer Lebernekrose fü,hren. Eine Ü,berdosierung, wie auch eine hohe Gesamtmenge erreicht ü,ber einen lä,ngeren Zeitraum, kann eine Analgetika-induzierte Nephropathie mit irreversiblem Leberversagen auslö,sen. Das Risiko einer Ü,berdosierung besteht v.a. bei ä,lteren Patienten, kleinen Kindern, bei Patienten mit Lebererkrankungen, bei chronischem Alkoholmissbrauch, bei chronischer Mangelernä,hrung oder bei gleichzeitiger Einnahme von Enzyminduktoren.

Eine Ü,berdosierung mit Paracetamol kann zu Leberversagen, Enzephalopathie, Koma und Tod fü,hren.

Nach oraler Einnahme von 7,5 g &ndash, 10 g Paracetamol bei Erwachsenen und von 140 &ndash, 200 mg/kg Kö,rpergewicht beim Kind (bei prä,disponierten Patienten wie z.B. solchen mit erhö,htem Alkoholkonsum oder verminderter Glutathionreserve bei Nahrungskarenz schon in geringeren Dosen) kommt es zu akuten Vergiftungserscheinungen an Zellen der Leber und des Nierentubulus in Form von lebensgefä,hrlichen Zellnekrosen.

Plasmakonzentrationen von >,200 µ,g/ml nach 4 h, von >,100 µ,g/ml nach 8 h, von >,50 µ,g/ml nach 12 h und von >,30 µ,g/ml nach 15 h fü,hren zu Leberschä,den mit tö,dlichem Verlauf im Coma hepaticum. Die Hepatotoxizitä,t steht in direkter Abhä,ngigkeit zur Plasmakonzentration.

Symptome

1. Phase (= 1. Tag)

Ü,belkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Appetitlosigkeit, allgemeines Krankheitsgefü,hl, Blä,sse, Schwitzen.

2. Phase (= 2. Tag)

Subjektive Besserung, Lebervergrö,sserung, erhö,hte Transaminasewerte (AST, ALT), erhö,hte Bilirubinwerte, Thromboplastinzeit verlä,ngert, Zunahme der Laktatdehydrogenase.

3. Phase (= 3. Tag)

Transaminasewerte (AST, ALT) stark erhö,ht, Ikterus, Hypoglykä,mie, Leberkoma.

Akutes Nierenversagen mit akuter tubulä,rer Nekrose kann sich selbst bei Abwesenheit schwerer Leberschä,den entwickeln. Es gibt auch Berichte ü,ber Herzrhythmusstö,rungen und Pankreatitis.

Therapie

Eine wirksame Therapie sollte bereits bei Verdacht auf eine Intoxikation unverzü,glich eingeleitet werden und folgende Massnahmen umfassen:

• Magenspü,lung (ist nur innerhalb der ersten 1 &ndash, 2 h sinnvoll), nachfolgend Verabreichung von Aktivkohle.
• Orale Gabe von N-Acetyl-Cystein oder Methionin. In Situationen, wo die orale Applikation des Antidots nicht oder nicht gut mö,glich ist (z.B. durch heftiges Erbrechen, Bewusstseinstrü,bung), kann N-Acetyl-Cystein intravenö,s verabreicht werden, wenn mö,glich innerhalb von 8 h. N-Acetylcystein kann nach 16 h noch einen gewissen Schutz bieten.
• Paracetamol-Konzentration im Plasma messen (nicht frü,her als 4 h nach Einnahme).
• Ü,berwachung von Atmung und Kreislauf (kein Adrenalin!). Bei Konvulsionen (Krä,mpfen) kann Diazepam verabreicht werden.

Hepatische Tests mü,ssen zu Beginn der Behandlung und alle 24 h durchgefü,hrt und wiederholt werden. In den meisten Fä,llen normalisieren sich die hepatischen Transaminasen nach 1 bis 2 Wochen mit vollstä,ndiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In sehr schweren Fä,llen, kann jedoch eine Lebertransplantation notwendig sein.

Detaillierte Informationen zur Therapie kö,nnen bei Tox Info Suisse erfragt werden.

Pheniramin und Phenylephrin

Aufgrund der gegenseitigen Verstä,rkung der parasympatholytischen Wirkung des Antihistaminikums und der sympathomimetischen Wirkung des Phenylephrins kö,nnen folgende Symptome auftreten: Schlä,frigkeit, spä,ter Exzitation, besonders bei Kindern, Sehstö,rungen, Hautausschlag, Nausea, Erbrechen, Kopfschmerzen, Kreislaufstö,rungen, Koma, Krampfanfä,lle, Hypertonie und Bradykardie.

Ein spezifisches Antidot gibt es nicht. Es gelten die ü,blichen Notfallmassnahmen.

Stimulanzien sollten nicht verabreicht werden, bei einem Blutdruckabfall kö,nnen Vasopressoren gegeben werden.

Bei Hypertonie kann mit einem i.v. Alpha-Rezeptorenblocker behandelt werden. Bei Konvulsionen (Krä,mpfen) kann Diazepam verabreicht werden.

Detaillierte Informationen zur Therapie kö,nnen bei Tox Info Suisse erfragt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

N02BE51

Wirkungsmechanismus

Paracetamol

Paracetamol ist ein Analgetikum und Antipyretikum mit zentraler und peripherer Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklä,rt.

Pheniramin-Maleat

Pheniramin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist und wirkt sekretionshemmend.

Phenylephrin

Phenylephrin ist ein sympathomimetisches Amin mit vorwiegend direkter Wirkung auf die alpha-adrenergen Rezeptoren. Bei therapeutischer Dosierung zur Abschwellung der Nasenschleimhaut, ist die Wirkung auf die kardialen beta-adrenergen-Rezeptoren und das ZNS gering.

Ascorbinsä,ure

Ascorbinsä,ure (Vitamin C) hilft, den wä,hrend Fieber und Grippe erhö,hten Vitamin C-Bedarf zu decken.

Pharmakodynamik

Paracetamol

Der analgetische Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung der Prostaglandinsynthese, die vorwiegend zentral und geringer auch peripher erfolgt. Die antipyretische Wirkung beruht auf einer Hemmung des Effektes endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum. Paracetamol verfü,gt ü,ber keine ausgeprä,gte antiphlogistische Wirkung und hat keinen Einfluss auf die Hä,mostase oder die Magenschleimhaut.

Pheniramin-Maleat

Es wirkt gegen die ü,blichen allergischen Symptome, die mit einer Erkrankung der Atemwege verbunden sind. Es besitzt eine mä,ssig sedierende Wirkung und eine antimuskarinische Aktivitä,t.

Phenylephrin

Durch Vasokonstriktion wirkt es abschwellend auf die Nasenschleimhaut, Ö,deme und Schwellung der Nasenschleimhaut werden reduziert.

Pharmakokinetik

Absorption

Paracetamol

Die Absorption von Paracetamol aus dem Magen-Darm-Trakt erfolgt rasch und fast vollstä,ndig, wobei die hö,chsten Plasmakonzentrationen nach 30 &ndash, 60 ,Min. auftreten.

Pheniramin-Maleat

Pheniramin-Maleat erreicht nach 1 &ndash, 2,5 h die maximale Plasmakonzentration, die Halbwertszeit beträ,gt 16 &ndash, 19 h.

Phenylephrin-Hydrochlorid

Phenylephrin hat nur eine beschrä,nkte Bioverfü,gbarkeit aufgrund von ungleichmä,ssiger Absorption im Gastrointestinaltrakt und einem first-pass Effekt in Darm und Leber, der durch Monoaminooxidase verursacht wird.

Ascorbinsä,ure

Ascorbinsä,ure (Vitamin C) wird aus dem Verdauungstrakt rasch und vollstä,ndig resorbiert.

Distribution

Paracetamol

Paracetamol wird in die meisten Kö,rperflü,ssigkeiten verteilt. Es passiert die Plazenta und tritt in die Muttermilch ü,ber.

Die Plasmaproteinbindung ist bei therapeutischer Konzentration vernachlä,ssigbar, steigt aber mit zunehmender Konzentration.

Phenylephrin-Hydrochlorid

Die maximale Plasmakonzentration wird zwischen 45 Minuten und 2 Stunden erreicht und die Plasmahalbwertszeit liegt zwischen 2 und 3 Stunden.

Ascorbinsä,ure

Ascorbinsä,ure wird in alle Kö,rperzellen verteilt. Die Plasmaproteinbindung beträ,gt 25%.

Metabolismus

Paracetamol

Paracetamol wird hauptsä,chlich in der Leber durch Konjugation mit Glukuronsä,ure und Schwefelsä,ure metabolisiert.

Elimination

Paracetamol

Die Elimination erfolgt vor allem renal als Glukuronid- und Sulfat-Konjugate.

Bei therapeutischen Dosen beträ,gt die Eliminationshalbwertszeit etwa 1 &ndash, 3 h.

Pheniramin-Maleat

70 &ndash, 83% der oralen Dosis werden unverä,ndert oder als Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Phenylephrin-Hydrochlorid

Die Elimination erfolgt renal und fast ausschliesslich als Sulfatkonjugat.

Ascorbinsä,ure

Ü,berschü,ssiges, vom Kö,rper nicht benö,tigtes Vitamin C, wird als Metabolit renal ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Paracetamol

Leberinsuffizienz

Die Plasmahalbwertszeit ist bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz weitgehend unverä,ndert. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist sie jedoch erheblich verlä,ngert.

In klinischen Studien mit oralem Paracetamol wurde anhand von erhö,hten Paracetamol Plasma-Konzentrationen und lä,ngerer Eliminations-Halbwertszeit bei Patienten mit einer chronischen Lebererkrankung einschliesslich bei Patienten mit durch Alkohol verursachter Leberzirrhose, ein mä,ssig beeinträ,chtigter Metabolismus von Paracetamol gezeigt. Es wurde jedoch keine signifikante Paracetamol-Akkumulation beobachtet. Die erhö,hte Paracetamol Plasma-Halbwertszeit wurde mit einem verminderten synthetischen Leistungsvermö,gen der Leber in Zusammenhang gebracht. Aus diesem Grund sollte Paracetamol bei Patienten mit einer Lebererkrankung mit Vorsicht eingesetzt werden. Paracetamol ist kontraindiziert, wenn eine dekompensierte aktive Lebererkrankung besteht, insbesondere durch Alkoholü,berkonsum verursachte Hepatitis (wegen der CYP2E1 Induktion, die zu einer erhö,hten Bildung von hepatotoxischen Metaboliten des Paracetamols fü,hrt).

Niereninsuffizienz

Im Falle einer schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance 10 &ndash, 30 ml/min) ist bei Paracetamol-Monoprä,paraten die Paracetamol-Elimination wenig verlangsamt, die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 2 und 5,3 Stunden. Die Eliminationsgeschwindigkeit der Glucuronide und Sulfokonjugate ist 3-mal langsamer bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz als bei Gesunden. Bei dieser Population ist bei Paracetamol-Monoprä,paraten jedoch keine Dosisanpassung notwendig, da die Glucuronide und Sulfokonjugate nicht toxisch sind. Allerdings wird empfohlen, den Mindestabstand zwischen den einzelnen Anwendungen gemä,ss der Dosierungsempfehlung zu verlä,ngern, wenn Paracetamol bei Patienten mit einer mä,ssigen bis schweren Niereninsuffizienz (Kreatininclearance &le,50 ml/min) angewendet wird (siehe «,Dosierung/Anwendung»,).

Coop Vitality Flumol Grippe (fixe Arzneimittelkombination) ist bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <,30 ml/min) kontraindiziert.

Bei Hä,modialyse-Patienten kann die Halbwertszeit nach Gabe therapeutischer Paracetamol-Dosen um 40 &ndash, 50% vermindert sein.

Ä,ltere Patienten

Die Halbwertszeit kann bei ä,lteren Personen verlä,ngert sein und mit einer Verminderung der Arzneimittel-Clearance einhergehen. Es ist normalerweise keine Dosisanpassung erforderlich.

Präklinische Daten

Es liegen keine prä,klinischen Studien mit Coop Vitality Flumol Grippe vor. Paracetamol, Pheniramin-Maleat, Phenylephrin-Hydrochlorid und Ascorbinsä,ure sind aber gut dokumentiert.

Paracetamol

Sehr hohe akute Dosen von Paracetamol sind hepatotoxisch.

In verschiedenen Untersuchungen wurde ein genotoxisches Potential festgestellt. Dieses ist jedoch zu relativieren, da dosisabhä,ngig. Aufgrund der mutmasslichen Mechanismen, welche diese Effekte auslö,sen, kann davon ausgegangen werden, dass bei Dosen unterhalb bestimmter Grenzwerte keine genotoxischen Wirkungen auftreten, wobei aber bei verminderter Glutathionreserve tiefere Schwellenwerte mö,glich sind. Die Schwellenwerte, ab denen im Tierversuch eine genotoxische Wirkung gezeigt werden konnte, liegen jedoch klar im toxischen Dosisbereich, welcher Leber- und Knochenmarkschä,digungen verursacht. Zudem sind nicht-hepatotoxische Dosen (bis zu 300 mg/kg bei der Ratte und 1000 mg/kg bei der Maus) nicht karzinogen. Es kann deshalb praktisch ausgeschlossen werden, dass therapeutische Dosen eine genotoxische oder karzinogene Wirkung haben.

Toxikologische Studien zeigten keine Effekte auf die Reproduktion und keine teratogene Wirkung bei den mit Paracetamol behandelten Tieren.

Mehrfachgabe hoher (hepatotoxischer) Dosen von Paracetamol fü,hrte zu testikulä,rer Atrophie bei Maus und Ratte. Die wiederholte Gabe sehr hoher Dosen von Paracetamol (&ge,500 mg/kg) an mä,nnliche Ratten resultierte in verminderter Fertilitä,t (Beeinträ,chtigung von Libido und sexueller Leistung sowie Spermienbeweglichkeit).

Pheniraminmaleat und Phenylephrin

Prä,klinische Daten zur akuten Toxizitä,t, Toxizitä,t nach wiederholter Gabe, Genotoxizitä,t, Mutagenitä,t und Kanzerogenitä,t liessen in den empfohlenen, therapeutischen Dosen keine spezielle Gefä,hrdung des Menschen erkennen.

Da zur Fertilitä,t, embryonalen, fö,talen und peri- und postnatalen Toxizitä,t nur ungenü,gende Daten vorliegen, soll das Arzneimittel wä,hrend der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.

Ascorbinsä,ure

In subchronischen und chronischen Untersuchungen an Ratten ergaben sich keine Hinweise auf substanzbedingte Effekte.

In Langzeituntersuchungen an Mä,usen wurden keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial beobachtet.

Prü,fungen an Zellkulturen bzw. im Tierversuch ergaben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung im therapeutischen Dosisbereich.

Untersuchungen an zwei Tierspezies in tä,glichen Dosen von 150, 200, 500 und 1000 mg/kg Kö,rpergewicht ergaben keine fetotoxischen Effekte.